L - цет
L-CET

L - цет

Фарм. группа

Противоаллергические

Аналоги (дженерики, синонимы)

алерголик, алерзин, алерон, зоран, кларидол, кларотадин, клемастин, лорагексал, лорид, лоридин, перитол, прималан, алерприв, клаллергин, кларисенс, лоратадин, парлазин, пипольфен, гленцет, зенаро, зилола, эгизин

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. "L-CET" 0,005 № 30
D.S. По схеме.

Действующее вещество

Левоцетиризина дигидрохлорид (Levocetirizine dihydrochloride)

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. 

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
 
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.
 
Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, но снижает его скорость. Степень всасывания левоцетиризина также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100%.
 
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.
 
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
 
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности подавлять метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
 
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% принятой дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы левоцетиризина.

Способ применения

Для взрослых: Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым по 5 мг 1 раз/сут. 
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов.
Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Для детей: Внутырь в любое время.
Детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Показания

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита:
- чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью;
- отек Квинке.

Противопоказания

- почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин);
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Побочные действия

- Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
- Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
- Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: Opadry II (85G51300) зеленого (индигокармин (Е132) алюминиевый лак, желтый "солнечный" закат (Е110) алюминиевый лак, лецитин, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, тальк, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - упаковки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "L - цет" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.