Ганцикловир
Ganciclovir

Ганцикловир

Фарм. группа

Противовирусные

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Ganciclovir,0,5
D.S.: Внутривенно каждые 12 часов.Курс 14 дней.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное.Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.

После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1–2%. Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения — 0,74 л/кг, Cmax — 8,27–9,0 мкг/мл. Т1/2 — около 3 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У пациентов с нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что повышает риск токсического эффекта.

Активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), вирусов простого герпеса HSV1 и HSV2, герпесвируса типа 6, вируса Эпштейна — Барр, вируса гепатита B. Эффект развивается к 7–10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более, или полное исчезновение ее из крови. Применение при ЦМВ-ретините в 80–90% случаев приводит к улучшению или стабилизации (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз). Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70–85%, при лечении ЦМВ-пневмонии у ВИЧ-инфицированных — 60–65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца — 65–75%.

Способ применения

Для взрослых: До начала проведения терапии ганциклови-ром необходимо получить лабораторное подтверждение диагноза ЦМВ-инфекции. Подтверждением ЦМВ-инфекции является выделение культуры вируса, идентификация ЦМВ-антигена с использованием ЦМВ-специфических иммуно-химических реактивов или реакции ЦМВ-специфической ДНК-гибридизации.

При отсутствии лабораторного подтверждения активной ЦМВ-инфекции диагноз с осторожностью можно поставить на основании таких гистологических признаков, как вирусные включения в биоптате.

Для в/в введения. Лиофилизированное сухое вещество в разведенном виде применяют только для в/в введения. Не следует превышать рекомендованных доз, кратности или скорости введения!

Начальное лечение: 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение 1 ч каждые 12 ч (суточная доза — 10 мг/кг/сут). Курс — от 14 до 21 сут. Доза и продолжительность лечения рекомендованы для пациентов с нормальной функцией почек.

Длительная поддерживающая терапия: 6 мг/кг/сут 5 дней в неделю или 5 мг/кг/сут ежедневно. Поддерживающую терапию проводят у больных с иммунодефицитами, относящихся к группе риска по рецидиву ЦМВ-ретинита.

При прогрессировании ретинита больному можно повторить курс по полной приведенной выше схеме (независимо от проведения поддерживающей терапии).

Дозы для больных с ПН: при концентрации креатинина 125-225 мкмоль/л — по 2,5 мг/кг через 12 ч; при 225-398 мкмоль/л — по 2,5 мг/кг через 24 ч; больше 398 мкмоль/л — по 1,25 мкмоль/л через 24 ч.

Для приема внутрь. Капсулы ганцикловира всегда следует принимать во время еды.

Для больных с ЦМВ-ретинитом, стабилизировавшимся на фоне индукционной терапии, рекомендуемая поддерживающая доза составляет по 1 г 3 р/сут. Другая схема назначения — по 500 мг 6 р/сут.

Для профилактики ЦМВ-инфекции препарат назначают по 1 г 3 р/сут. Больным с нарушениями функции почек препарат следует назначать в зависимости от значений КК. Больные с тяжелой нейтропенией и/или тромбоцитопенией нуждаются в прекращении приема препарата до появления признаков восстановления кроветворения.

Контроль картины периферической крови следует проводить каждые 2 нед, а у пациентов, у которых ранее при лечении ганцикловиром или другими аналогами нуклеозидов отмечалась лейкопения или у которых в начале лечения количество нейтрофильных гранулоцитов было меньше 1000/мм3, — не реже 1 р/нед.

В/в капельное введение ганцикловира должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой, так как нормальный клиренс препарата зависит от адекватной функции почек. Назначение ганцикловира детям младше 12 лет возможно только в тех случаях, когда польза от проводимой терапии превышает риск развития побочных эффектов.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время терапии препаратом необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуют применять барьерные методы контрацепции в течение 90 сут после окончания лечения.

При обращении с ганцикловиром следует соблюдать осторожность. Необходимо избегать вдыхания или прямого контакта с кожей и слизистыми оболочками. В случаях попадания на них препарата следует тщательно промыть место контакта водой с мылом. Нельзя открывать или разламывать капсулы ганцикловира.

Показания

Лечение и профилактика цитомегаловирусной инфекции (в т.ч. при СПИД, иммунодефиците, связанном с трансплантацией органов или химиотерапией), цитомегаловирусный ретинит.

Для применения в офтальмологии: лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Нейтропения (число нейтрофильных гранулоцитов менее 500/мм3), врожденная и неонатальная ЦМВ-инфекция, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

На СК: нейтропения, тромбоцитопения, анемия; реже — эозинофилия. Препарат с большой осторожностью следует применять у больных с фоновыми цитопениями, цитопеническими реакциями в анамнезе, у пациентов, получавших миелодепрессанты или лучевую терапию. Нейтропения обычно развивается на 1-й или 2-й нед начальной терапии (до введения общей дозы 200 мг/кг).

Количество нейтрофильных гранулоцитов нормализуется обычно в течение 2-5 сут после отмены препарата или снижения дозы. Больные с количеством тромбоцитов ниже 100 000/мм3 или больные с ятрогенной иммуносупрессией относятся к группе риска по развитию тромбоцитопении.

На ССС: аритмии, АГ или гипотензия.

На ЦНС: навязчивые состояния или сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, психоз, судорожные припадки.

На ПС: тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, диарея, метеоризм, боль, диспептические явления, изменения лабораторных показателей функции печени, желудочно-кишечные кровотечения.
На МС: гематурия, повышение содержания креатинина и мочевины в плазме крови.
На лабораторные показатели: гипогликемия.
На кожу: зуд, сыпь, крапивница, алопеция.
Местные реакции: воспаление, боль, флебит.

Прочие: озноб, отеки, общее недомогание, присоединение инфекций, уменьшение массы тела. Препарат может подавлять (в больших дозах — необратимо) сперматогенез у мужчин и фертильность у женщин.

Противопоказания

Форма выпуска

Ганцикловир. Капсулы (250 мг); лиофилизированное сухое вещество для в/в введения (в 1 фл. — 500 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Ганцикловир" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.