Форсига
FORXIGA

Форсига

Фарм. группа

Гипогликемические средства

Аналоги (дженерики, синонимы)

джардинс, диаглинид, инвокана, новонорм

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Forxigi 0,005 №30
D.S. по 1 таб. 2 р/д

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат.
Механизм действия
Дапаглифлозин - мощный (константа ингибирования (Кi) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).
Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы/cут выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило изменению концентрации натрия в сыворотке крови.
Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического АД (САД) на 3.7 мм рт.ст. и диастолического АД (ДАД) на 1.8 мм рт.ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.

При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо.

Способ применения

Для взрослых: Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг 1 раз/сут.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг 1 раз/сут в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами ДПП-4 (в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения).
С целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении препарата Форсига™ с препаратами инсулина или препаратами, повышающими секрецию инсулина (например, с производным сульфонилмочевины), может потребоваться снижение дозы препаратов инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг 1 раз/сут, доза метформина - 500 мг 1 раз/сут. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.
При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг.
Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени - вероятнее всего, отсутствует.

Препарат Форсига™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК <60 мл/мин или СКФ <60 мл/мин/1.73 м2) или с терминальной стадией почечной недостаточности. При нарушениях функции почек легкой степени коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность дапаглифлозина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятны нарушение функции почек и риск уменьшения ОЦК. Поскольку клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен, противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в данной возрастной группе.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
— монотерапии;
— добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
— стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности;
— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
— пациенты, принимающие "петлевые" диуретики, или с уменьшенным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания);
— пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии);
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск уменьшения ОЦК, пациенты пожилого возраста, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Побочные действия

— инфекции мочевыводящих путей;
— тошнота;
— головокружение;
— сыпь;
— гипогликемия

Форма выпуска

Таб., покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт.
таб., покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне и "1427" на другой стороне.
1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6.15 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85.725 мг, лактоза безводная - 25 мг, кросповидон - 5 мг, кремния диоксид - 1.875 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II желтый - 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 2 мг, титана диоксид - 1.177 мг, макрогол 3350 - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.073 мг).
10 шт. - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой "10" на одной стороне и "1428" на другой стороне.
1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12.3 мг, что соответствует содержанию дапаглифлозина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 171.45 мг, лактоза безводная - 50 мг, кросповидон - 10 мг, кремния диоксид - 3.75 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II желтый - 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 4 мг, титана диоксид - 2.35 мг, макрогол 3350 - 2.02 мг, тальк - 1.48 мг, краситель железа оксид желтый - 0.15 мг).
10 шт. - блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Форсига" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.