Флувоксамин
FLUVOXAMINE

Флувоксамин

Фарм. группа

Антидепрессанты

Аналоги (дженерики, синонимы)

авоксин, феварин

Рецепт (международный)

Rр.: Tab. Fluvoxamini 0,05 №20
D.S. 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на фармакокинетику флувоксамина.

Css в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 80% (in vitro). Vd - 25 л/кг.
Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные - фармакологически неактивны.

Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С и Р450 3А4, и незначительно - цитохром Р450 2D6.
После приема однократной дозы средний T1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.

Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.
Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Установившиеся концентрации в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.

Способ применения

Для взрослых: При лечении депрессий рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы следует проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции больного на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза для взрослых составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

Для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза - 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Феварин следует отменить. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения Феварином более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Показания

— депрессии различного генеза;
— обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания

— одновременное применение с тизанидином;
— одновременное применение с ингибиторами МАО;
— повышенная чувствительность к флувоксамина малеату или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), при беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых двух недель лечения.

Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением Феварином.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10 %) - боль в животе, анорексия, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия; редко (< 0.1%) - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (1-10 %) - астения, головная боль, недомогание, нервозность, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор; иногда (<1 %) - атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации; редко (< 0.1%) - судороги, маниакальный синдром, серотониновый синдром, состояние, подобное ЗНС; очень редко - парестезии, извращение вкуса.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10 %) - ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (<1 %) - постуральная гипотензия.

Дерматологические реакции: часто (1-10%) - повышенное потоотделение; редко (< 0.1%) - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: иногда (<1%) - сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда (<1 %) - артралгия, миалгия.
Со стороны половой системы: иногда (<1%) - замедленная эякуляция; редко (< 0.1%) - галакторея; очень редко - аноргазмия.

Со стороны свертывающей системы крови: экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения.
Прочие: редко (< 0.1%) - изменение массы тела.

При прекращении приема Феварина флувоксамина, возможно развитие симптомов отмены, хотя доклинические и клинические исследования не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином.

Симптомы, отмечавшиеся в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов слабо выражены и купируются самостоятельно. При отмене препарата, рекомендуется постепенное снижение дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и с гравировкой "291" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки и буквой "S" над значком ∇- на другой стороне.

1 таб.
флувоксамина малеат 50 мг
Вспомогательные вещества: маннитол (152 мг), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и с гравировкой "313" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки и буквой "S" над значком ∇- на другой стороне.

1 таб.
флувоксамина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества: маннитол (303 мг), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Флувоксамин" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.