Циркадин
CIRCADIN

Циркадин

Фарм. группа

Адаптогенное средство

Аналоги (дженерики, синонимы)

мелаксен, меларитм, меларена, соннован

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Circadini 0.002 № 21 
D.S.: По схеме.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат. Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.
Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Всасывание
Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект "первого прохождения" через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Тmax - 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приеме Циркадина в дозе 2 мг внутрь. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax = 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/мл в сравнении с 1176 пг/мл).

Распределение
В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Метаболизм:
Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение:
T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на 89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут, после приема пищи, вечером, за 1-2 ч перед сном.
Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.
Курс лечения может составлять до 13 недель.
Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось.
С осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.

Показания

- кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания

— врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;
— аутоиммунные заболевания;
— печеночная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам).

Побочные действия

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - приливы (периодическое покраснение кожи лица).
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто - абдоминальная боль, запор, сухость во рту; редко - нарушения и расстройства пищеварения, рвота, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, гиперпродукция слюнной железы, неприятный запах изо рта.
- Со стороны кожных покровов: нечасто - гипергидроз; редко - экзема, эритема, зудящая сыпь и зуд, сухость кожи, поражение ногтей, потливость по ночам.
- Со стороны ЦНС: нечасто - раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, патологические сновидения, мигрень, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко - изменчивость настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, плохое качество сна.
- Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение при перемене положения тела.
- Лабораторные показатели: лейкопения и тромбоцитопения, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия (редко), повышение активности печеночных трансаминаз, изменение лабораторных показателей функции печени.
- Прочие: нечасто - астения, увеличение массы тела; редко - мышечные судороги, боль в шее, приапизм, утомляемость, опоясывающий лишай, отеки.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. мелатонин 2 мг.
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 40 мг, лактозы моногидрат - 80 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Циркадин" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.