Целекоксиб
Celecoxib

Целекоксиб

Фарм. группа

Нестероидные противовоспалительные

Аналоги (дженерики, синонимы)

денебол, ранселекс, целебрекс, аркоксия, дилакса, роукоксиб-роутек, ревмоксиб, коксиб

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Celecoxibi 0,2 N.20
D.S. . Внутрь по 1 таб. 2 раза в день

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Способ применения

Для взрослых: Остеоартрит
Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Ревматоидный артрит
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг, в 2 приема. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Если в течение двух недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 400 мг в 1-2 приема может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг для всех показаний.
Капсулы целекоксиба можно применять независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет): как и у взрослых пациентов молодого возраста, начинать лечение следует с дозы 200 мг в сутки. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Нарушение функции печени. У пациентов с диагностированным умеренным нарушением функции печени и уровнем альбумина в сыворотке крови 25-35 г/л, лечение следует начинать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения такими пациентами ограничивается применением у пациентов с циррозом печени.

Нарушение функции почек: опыт применения целекосиба пациентами с лёгким или умеренно выраженным нарушением функции почек ограничен, поэтому лечить таких пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с пониженным метаболизмом CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять пациентам с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9, основанным на определении генотипа или предыдущем анамнезе/опыте применения других субстратов CYP2C9, поскольку существует риск развития побочных эффектов, зависимых от дозы. У таких пациентов в начале лечения нужно применять половину минимальной рекомендованной дозы.

Показания

- cимптоматическая терапия остеоартрита

- ревматоидного артрита

анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

- наличие в анамнезе повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

- активная пептическая язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта;

- астма, острый ринит, носовые полипы, ангионевротический отёк, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в анамнезе;

- применение женщинами репродуктивного возраста, не использующими эффективный метод контрацепции;

- нарушение функции печени тяжёлой степени (уровень альбумина в сыворотке крови <25 г/л или оценка по шкале Чайлд-Пью >10);

- нарушение функции почек тяжёлой степени (установлен клиренс креатинина <30 мл/мин);

- воспалительные заболевания кишечника;

- застойная сердечная недостаточность (класс II-IVпо критериям NYHA);

- диагностированы ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

Побочные действия

- Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна - панцитопения.

- Со стороны иммунной системы: часто - ухудшение течения аллергии; частота неизвестна - тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.
- Метаболические нарушения: нечасто - гиперкалиемия.
- Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - тревога, депрессия, усталость; редко - спутанность сознания; частота неизвестна - галлюцинации.

- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, артериальная гипертензия; нечасто - парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко - атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

- Со стороны органов зрения: редко - нечёткость зрения; частота неизвестна - конъюнктивит,
кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

- Со стороны органов слуха: нечасто - звон в ушах, гипоакузия.

- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипертензия; часто - инфаркт миокарда; нечасто - сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна - аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.
- Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна - бронхоспазм.

- Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто - запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко - язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна - тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита.

- Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко - повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна - печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха.

- Со стороны кожи: часто - сыпь, зуд; нечасто - крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна - экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судороги ног; частота неизвестна - артралгия, миозит.

- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия.

- Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

- Общие нарушения: часто - гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, номер 0. Капсулы дозировкой 100 мг - желтого цвета; капсулы дозировкой 200 мг имеют - белого цвета. Содержимое Капсул - смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Состав: каждая капсула содержит:
активное вещество: целекоксиба – 100 или 200 мг;
вспомогательные вещества:повидон К-25, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, солнечный закат Е-110, хинолиновый желтый Е104 - для капсул дозировкой 100 мг; желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат – для капсул дозировкой 200 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Целекоксиб" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.