Цефтриабол
CEFTRIABOL

Цефтриабол

Фарм. группа

Антибиотики

Аналоги (дженерики, синонимы)

роцефин, лендацин, цефтриаксон, азаран

Рецепт (международный)

Rp.: Сeftriaxoni 1,0 
D.t.d. № 10 
S.  Внутримышечно, 1 раз в сутки

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Цефтриабол - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelhides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y. enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Сl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Основные фармакокинетические параметры, кроме Т1/2, зависят от введенной дозы. Через 1/2 ч после однократного в/в 0.5 г; 1 г; и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л. 151 мг/л и 257 мг/л соответственно. Через 24 ч сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После в/мвведения в дозе 1 г Сmах достигается через 2 ч после инъекции и составляет 81 мг/л. Биодоступность при в/м введении составляет 100%. При повторных в/в и в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 ч. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

T 1/2 у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 ч. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему, а 40-50% - также в неизмененной форме через желудочно-кишечный тракт. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.
При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Способ применения

Для взрослых: Препарат применяется в/м и в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет:
Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут или 0.5-1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.
У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Гонорея

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриабола уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии необходимо, чтобы суточная доза Цефтриабола не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу препарата уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

В/м введение
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

В/в введение
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия
Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);
- инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания;
- инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей;
- сепсис;
- инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи;
- инфекции у больных с пониженным иммунитетом (фебрильная нейтропения и др.);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострения хронического пиелонефрита, пиелит);
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов;
- урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).
- Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам;
- I триместр беременности;
- период лактации.
- С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность II-III триместры.

Побочные действия

- Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже - ЩФ, билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» -синдром), дисбактериоз.
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
- Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
- Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения введения.
- Прочие: головная боль, головокружение, носовое кровотечение, кандидоз, суперинфекция.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета; чувствителен к действию света.

1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г. Растворитель: вода д/и (5 мл).

Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Цефтриабол" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.