Цефтаролина фосамил
CEFTAROLINE FOSAMIL

Фарм. группа

Цефалоспорины

Аналоги (дженерики, синонимы)

биодроксил, дурацеф, анцеф, золин 

Рецепт (международный)

Rp: Ceftaroline fosamili 0,6
D.t.d.N. 5 in flac. 
S. По схеме.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения. После в/в введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.
Оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х.
Антибактериальная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрация цефатролина остается выше МИК для инфицирующего микроорганизма (%Т > МИК).
Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).
Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.
Цефтаролин, как правило, активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный), Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; анаэробы - Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Микроорганизмы, для которых возможна приобретенная резистентность: грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii.
Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa.
При однократном введении цефтаролина фосамила в диапазоне доз от 50 до 1000 мг Cmax и AUC цефтаролина увеличиваются почти пропорционально дозе Не наблюдалось заметной кумуляции цефтаролина после многократного в/в введения в дозе 600 мг в течение 60 мин каждые 12 ч в течение 14 дней здоровым добровольцам с нормальной функцией почек.
Связывание цефтаролина с белками плазмы низкое - около 20%; не проникает в эритроциты. Vd в равновесном состоянии у здоровых взрослых мужчин после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила, меченного изотопом, составила 20.3 л, что почти соответствует объему внеклеточной жидкости.
Цефтаролин фосамил является пролекарством и в плазме крови под действием фосфатаз быстро преобразуется в активный цефтаролин; концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время в/в инфузии. При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1. Соотношение средних значений AUC цефтаролина М-1 к цефтаролину в плазме крови после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила здоровым добровольцам составляет примерно 20-30%.
Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450.
Цефтаролин выводится, преимущественно, почками. Почечный клиренс цефтаролина примерно равен или немного ниже скорости клубочковой фильтрации в почках, исследования транспортеров in vitro показывают, что активная секреция не способствует почечной элиминации цефтаролина. Средний T1/2 цефтаролина у здоровых взрослых людей составляет примерно 2.5 ч. После однократного в/в введения 600 мг меченного изотопом цефтаролина фосамила здоровым взрослым мужчинам примерно 88% радиоактивности обнаруживалось в моче и 6% - в кале.

Способ применения

Для взрослых: Вводят в/в в виде инфузии в течение 60 мин. Разовая доза - 600 мг. Интервал между введениями 12 ч.
При почечной недостаточности для пациентов с 30<КК≤50 мл/мин разовая доза составляет 400 мг.

Показания

- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii.
- Внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Противопоказания

- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), терминальная стадия почечной недостаточности;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину;
- Повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам).

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - гепатит, колит, вызванный Clostridium difficile.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - судороги.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит, брадикардия; нечасто - ощущение сердцебиения.
- Со стороны обмена веществ: часто - гипергликемия, гипокалиемия; нечасто - гиперкалиемия.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; нечасто - крапивница.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови).
- Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность/анафилаксия..
- Лабораторные показатели: очень часто - положительная прямая проба Кумбса; нечасто - удлинение протромбинового времени, увеличение МНО.
- Общие реакции: часто - лихорадка.
- Местные реакции: нечасто - реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль).

Форма выпуска

В 1 флаконе содержится:
Активное вещество: цефтаролина фосамила ацетат моногидрат 668,4 мг,
эквивалентный цефтаролину фосамилу 600,0 мг.
Вспомогательное вещество: L-аргинин 395,0 мг.
Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для
инфузий, 600 мг.
По 600 мг активного вещества в прозрачные стеклянные флаконы вместимостью
20 мл (тип I Евр.Фарм.) закрытые бромбутиловой резиновой пробкой с покрытием
из фторированного полимера, закрытой сверху алюминиевым колпачком c
полипропиленовой крышкой (“флип-офф”).
По 1 или 10 флаконов с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Цефтаролина фосамил" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.