Аводарт
Avodart

Аводарт

Фарм. группа

Противоопухолевые

Аналоги (дженерики, синонимы)

дутастерид, проскар, финаст, альфинал, пенестер, простерид

Рецепт (международный)

Rр.: Caps. Dutasteridi 0,5  № 90 
D.S. По 1 капсуле 1 раз в день

Рецепт (россия)

Rр.: Caps. Dutasteridi 0,5  № 90 
D.S. По 1 капсуле 1 раз в день
 
Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Действующее вещество

Дутастерид (Dutasteride)

Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Дутастерид - двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижаются на 85% и 90% соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание
 
После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
 
Распределение
 
Связывание с белками плазмы высокое - более 99.5%. Vd - 300-500 л.
 
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца.
 
Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 месяцев ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.
 
Метаболизм
 
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4' гидроксидутастерид, 1,2 - дигидродутастерид и 6 - гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
 
Выведение
 
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
 
С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

Способ применения

Для взрослых: Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У взрослых мужчин (включая пожилых) рекомендуемая доза препарата составляет 1 капс. (500 мкг) 1 раз/сут.
Хотя улучшение на фоне применения препарата наступает довольно быстро, лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат может быть назначен в качестве монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.
При приеме 500 мкг/сут через почки выделяется менее 0.1% дозы, поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
В настоящее время нет данных по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, а его Т1/2 составляет 3-5 недель, необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции печени.

Показания

— в качестве монотерапии для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства;
— в качестве комбинированной терапии с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения ее размеров, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.
— противопоказан женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Побочные действия

— Со стороны половой системы:
1/10 случаев - импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, болезненность и увеличение грудных желез.
— Аллергические реакции:
1/10 000 случаев - сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
— Прочие: 1/10 случаев - головокружение при совместном приеме с тамсулозином.

Форма выпуска

Капс. 500 мкг: 30 или 90 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные.
1 капс.
дутастерид 500 мкг
Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) - 349.5 мг, бутилгидрокситолуол - 0.035 мг.
Масса содержимого капсулы - 350 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 144.8 мг, глицерол (глицерин) - 70.8 мг, титана диоксид - 1.78 мг, железа оксид желтый - 0.127 мг; технологические добавки - триглицериды.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Аводарт" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.